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PROTAC/ADC Linker


⒈PROTAC Linker

PROTAC (proteolysis targeting chimeras) 是一類異雙功能分子。PROTAC分子由三部分構成,一端是結合需要降解的靶蛋白配體分子,另一端為結合E3泛素化連接酶的配體分子,中間則由特定的Linker連接器相連接。PROTAC 分子通過上述配體將需要降解的目標靶蛋白與E3泛素化連接酶相連接,從而使目標靶蛋白泛素化并進一步由蛋白酶體降解。而PROTAC分子卻不會被蛋白酶體降解,進而循環使用。


相比較一般的小分子抑制劑,PROTAC分子通過不依賴占位驅動的方式催化蛋白降解功能,展現出極為優良的高選擇性,低毒性,并能有效克服傳統小分子抑制劑的耐藥性。PEG已作為PROTAC Linker被廣泛應用。我司生產的聚乙二醇衍生物是此類PROTAC Linker的優質選擇,歡迎廣大朋友與我們溝通交流!


⒉ADC Linker

抗體藥物偶聯物(Antibody Drug Conjugates,ADC)是一類新穎的治療藥物,正日益受到全球制藥公司的關注。ADC藥物由單克隆抗體和強效毒性藥物(toxic drug)通過生物活性連接器(Linker)偶聯而成,是一種定點靶向癌細胞的強效抗癌藥物。由于其對靶點的準確識別性及非癌細胞不受影響性,極大地提高了藥效并減少了毒副作用。


在藥物輸送中,PEG可用作抗體-藥物偶聯物(ADC)的連接體或用作納米粒子的表面涂層以改善全身性藥物輸送。研究發現,在小分子藥物中接入單分散PEG可增加藥物的溶解度和分子量,從而延長藥物在體內的半衰期,同時可以減少高分子PEG修飾蛋白時產生的空間位阻和結合的影響。我司生產的聚乙二醇衍生物是此類ADC Linker的優質選擇,歡迎廣大朋友與我們溝通交流!


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PROTAC Linker



ADC Linker


中國:400-918-9898

國際:1-844-782-5734

產品需求:sales@sinopeg.com

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